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首款广谱抗癌靶向药拉罗替尼,你了解NTRK基因吗?

2018年11月27日,FDA加速批准 Bayer 和Loxo Oncology 共同开发的泛癌种靶向药 Vitrakvi(larotrectinib,拉罗替尼)上市,研发代号为LOXO-101,用于治疗携带 NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。

首款广谱抗癌靶向药拉罗替尼,你了解NTRK基因吗?(图1)

意味着不管什么癌种,只要基因检测有NTRK基因融合,就可以使用larotrectinib(拉罗替尼)进行治疗。当时各地新闻的标题是:“首款广谱靶向药获批上市,有效率达75%”。当时大家的第一反应是,难道癌症要被攻克了吗?

但实际上,拉罗替尼仅适用于NTRK融合突变的患者,如果没有NTRK突变,那么拉罗替尼不会有一点治疗效果,然而NTRK突变的几率非常低。所以我们才知道,拉罗替尼其实并不是传说的那么“广谱”。

但我们注意到一个细节,从2019年起,CFDA推荐的肺癌基础基因检测套餐中,悄悄的由12基因升级为15基因,所增加的3个基因,分别就是NTRK1,NTRK2,NTRK3。由此可见,这个基因突变的概率虽然小,但依然引起各界的足够重视。最主要的原因就是上述提到的不分癌种,有效率高。

虽然NTRK基因融合在大多数癌症类型中是比较罕见的,但是某些罕见的肿瘤类型却主要是由NTRK基因融合来驱动的。相反,在比较常见的癌症组织中,如肺癌和结直肠癌,NTRK融合的频率远低于5%。虽然如此,但是对不同的肿瘤肿瘤患者进行NTRK检测带来的治疗将是有益的,并且可以发现潜在的致癌基因突变。




拉罗替尼的突变概率有多高?


所有肿瘤类型的总发病率约为:0.21%;(对11,116患者的统计)

在罕见的肿瘤类型中更常见,包括先天性肾瘤、婴儿肉瘤、唾液腺癌(MASC)和分泌型乳腺癌;

其他成人和儿童癌症发病率低,包括脑癌(胶质母细胞瘤 [2.8%],胶质母细胞瘤瘤,星形细胞瘤),结肠癌,胆管癌,胃肠道间质瘤,肺癌,黑色素瘤,胰腺癌,肉瘤和 spitz nevi。




那么拉罗替尼在使用一段时间后,会产生耐药吗?


会,而且肯定会!

拉罗替尼的耐药机理和EGFR情况类似,主要是靶点本身(NTRK基因)产生了新的突变,比如TRKA出现G595R突变,TRKB出现 G639R 突变或者TRKC出现G623R突变。根据这些发现,第二代TRK靶向药物LOXO-195已经出炉,专门来对抗耐药的新突变。




拉罗替尼的价格是多少呢?


拉罗替尼美国获批之后,我们曾了解过,原研版本价格超过20万一个月。目前孟加拉珠峰制药的仿制版本已经上市,大大降低了患者的负担,低剂量版本仅需要几千元。如果恰好出现NTRK融合突变的患者,可以与我们联系咨询。


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